Эпинефрин глазные капли

Содержание
  1. Эпинефрин (Epinephrine)
  2. Типовая клинико-фармакологическая статья 1
  3. Эпинефрин: инструкция по применению, фармакологическое действие, показания, побочные эффекты
  4. Состав препарата
  5. Фармакологическое действие Эпинефрина
  6. В каких случаях используется?
  7. Дозировка и способ применения
  8. Противопоказания
  9. Побочное действие Эпинефрина
  10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  11. Аналогичные препараты
  12. Эпинефрин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  13. Фармакологические свойства
  14. Показания
  15. Способ применения эпинефрина и дозы
  16. Противопоказания к применению
  17. Ограничения к применению
  18. Применение при беременности и кормлении грудью
  19. Побочные действия эпинефрина
  20. Взаимодействие эпинефрина с другими веществами
  21. Передозировка
  22. Торговые названия препаратов с действующим веществом эпинефрин
  23. АДРЕНАЛИН
  24. Состав и форма выпуска препарата
  25. Фармакологическое действие
  26. Фармакокинетика
  27. Показания
  28. Дозировка
  29. Лекарственное взаимодействие
  30. Особые указания
  31. Беременность и лактация
  32. Применение в детском возрасте
  33. Применение в пожилом возрасте

Эпинефрин (Epinephrine)

Эпинефрин глазные капли
ЭпинефринEpinephrinum (род. Epinephrini)

(R)-4-[1-Гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

C9H13NO3

  • Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
  • Гипертензивные средства
  • E16.2 Гипогликемия неуточненная
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
  • J45 Астма
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T79.4 Травматический шок
  • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
  • 51-43-4

    Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Типовая клинико-фармакологическая статья 1

    Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

    На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры.

    При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

    Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

    Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой.

    Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.

    При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

    Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ.

    Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин.

    Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

    Показания. Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др.

    аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.

    ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

    Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

    С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч.

    в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

    Категория действия на плод. C

    Дозирование. П/к, в/м, иногда в/в капельно.

    Анафилактический шок: в/в медленно 0,1–0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

    Бронхиальная астма: п/к 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

    В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

    Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

    При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2–2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

    Новорожденные (асистолия): в/в, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

    Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

    Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

    Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

    При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1–2% раствора 2 раза в день.

    Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

    Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

    Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

    Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

    Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

    Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

    Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

    Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

    Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

    В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

    Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

    Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

    При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

    Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

    Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

    Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено.

    Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина.

    Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

    При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

    Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

    Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

    При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

    Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

    Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_315.htm

    Эпинефрин: инструкция по применению, фармакологическое действие, показания, побочные эффекты

    Эпинефрин глазные капли

    Глазные капли Эпинефрин – необходимое средство для борьбы с открытоугольной глаукомой. Данный препарат редко применяется в офтальмологической практике, но имеет хороший эффект у пациентов, имеющих это заболевание. Учитывая сильный эффект от действующего вещества стоит внимательным образом изучить инструкцию перед использованием.

    Состав препарата

    Эпинефрин является зарубежным названием, когда в отечественной медицине больше расхоже определение препарата как Адреналин

    Является кристаллическим порошком белого, или слегка розоватого цвета. Подвергается изменению под воздействие света и воздуха. Медицинское применение находит в виде 0,1% раствора.

    Непосредственно раствор Эпинефрина готовят с добавлением 0,01 н. хлористоводородной кислоты. Полученное вещество является бесцветным и прозрачным, его нельзя подвергать нагреванию.

    Фармакологическое действие Эпинефрина

    Эпинефрин способен оказывать следующие воздействия на организм:

    • Снижение внутриглазного давления. Эпинефрин способствует нормализации циркулирования внутриглазной жидкости, что эффективно снижает давление внутри глазного яблока.
    • Суживает сосуды. Активные вещества данного препарата оказывают суживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек. Благодаря этому повышается систолическое артериальное давление, частота пульса и сердечных сокращений.
    • Противоаллергическое. Эпинефрин снижает процессы выработки гистамина и различных воспалительных медиаторов, что помогает устранить эффекты проявления аллергических реакций: зуд, воспаление, раздражение, жжение.
    • Бронхолитическое. Этот эффект проявляется в устранении спазмированного состояния бронхов, расслаблении гладкой бронхиальной мускулатуры.

    Комплексное действие эпинефрина обеспечивает его незаменимый эффект, что помогает оказать эффективное необходимое лечение.

    В каких случаях используется?

    Препарат имеет следующие показания к применению:

    1. Открытоугольная глаукома. Это заболевание связано с повышением внутриглазного давления, иногда также наблюдается повреждение зрительного нерва.
    2. Аллергические реакции, возникшие вследствие неправильного приема лекарственных средств, употреблении определенных продуктов питания, укусов насекомых, при переливании крови и ее компонентов.
    3. Пониженное артериальное давление, спровоцированное различными операциями, травмами, сердечной недостаточностью.
    4. Носовые кровотечения — в качестве местного использования.

    Эпинефрин может применяться и в некоторых других особых случаях по назначению врача.

    Дозировка и способ применения

    Следует пошагово выполнять технику закапывания, тем самым минимизируя риск развития побочных реакций

    Глазные капли Эпинефрин закапываются поочередно в каждый глаз по 1-2 капли.

    Для минимизации побочных явлений следует соблюдать правильную методику закапывания:

    • Нужно оттянуть указательным пальцем книзу нижнее веку, в результате возникнет своеобразный карман между веком и склерой.
    • Взгляд необходимо направить вверх.
    • Слегка нажать на флакон с лекарством до появления одной капли из дозатора, она должна попасть в полученный карман сверху вниз.
    • Закройте глаз и держите его в таком положении 2-3 минуты. Не стоит делать это с излишним усердием, или моргать, как как это поспособствует истечению лекарства.
    • Для предотвращения попадания препарата в полость носа нужно держать палец у внутреннего угла глаза в течении 5 минут слегка надавливая.

    Длительность курса лечения препаратом зависит от показания к применению и назначается непосредственно врачом.

    Противопоказания

    Лекарственное средство в основном используется не в офтальмологии, и относится к списку сильнодействующих медикаментов. Препарат не следует применять в следующих случаях:

    • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
    • Период беременности и лактации.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Повышенное артериальное давление.
    • Фибрилляция желудочков сердца.
    • Различные виды кардиомиопатий.

    Перед применением Эпинефрина необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, который выявит наличие противопоказаний.

    Побочное действие Эпинефрина

    При появлении первых призднаков местных или системных побочных эффектов стоит немедленно уведомить об этом лечащего врача

    Прием лекарственного средства может сопровождаться следующими побочными действиями:

    1. Перепады артериального давления.
    2. Снижение или повышение пульса, частоты сердечных сокращений.
    3. Ощущение усталости, повышенная раздражимость.
    4. Проблемы с пищеварительной системой.
    5. Судороги.
    6. Аллергические реакции: зуд, высыпания, раздражение.

    Врач должен обязательно проконсультировать пациента по поводу возможных побочных эффектов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Препарат нельзя сочетать с различными препаратами для лечения заболеваний сердца, а также со средствами для наркоза, который вводится посредством ингаляции, так как это может вызвать сильное проявление побочных эффектов со стороны сердца и кровеносной системы.

    Если необходимо принимать Эпинефрин совместно с другими каплями, то нужно выдержать паузу между закапываниями различных лекарственных средств в течение не менее 30 минут.

    Также следует отметить, что Эпинефрин содержит адреналин, который является контринсулярным гормоном и снижает проявления действия инсулина и других препаратов, направленных на понижение уровня глюкозы в крови, тем самым он может спровоцировать гипергликемию.

    Аналогичные препараты

    Наиболее распространенными аналогами Эпинефрина являются Виал и Адреналин. Они содержат в своем составе подобные действующие вещества.

    Таким образом, Эпинефрин является незаменимым препаратом для людей с заболеваниями зрительного аппарата, а именно открытоугольной глаукомы. Следует обращать особое внимание на противопоказания к применению и побочные действия препарата.

    Перед началом приема нужно обязательно проконсультироваться с врачом, который решит, следует ли принимать лекарство, и определит необходимую дозировку.

    Интересную информацию о современных методах лечения глаукомы смотрите в видео:

    Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

    Источник: https://glaza.online/glaucoma/ottok/epinefrin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

    Эпинефрин * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

    Эпинефрин глазные капли

    ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

    Наумов Ю.Н. Сб, 09/02/2013 – 23:05

    Формула: C9H13NO3, химическое название: (R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
    Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ гипертензивные средства.

    Фармакологическое действие: альфа- и бета-адреностимулирующее.

    Фармакологические свойства

    На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах.

    При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды.

    Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта.

    Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде.

    Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки.

    Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии.

    При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении – через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно — время начала действия вариабельное.

    Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты.

    В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.

    Показания

    Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах — для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.

    Способ применения эпинефрина и дозы

    Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.

    При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение — оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).

    Открытоугольная глаукома — 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора . Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.

    При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную).

    Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца.

    Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии.

    Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина.

    При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей.

    Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза).

    Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.

    Ограничения к применению

    Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе — атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют.

    Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери.

    В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.

    Побочные действия эпинефрина

    Система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
    нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
    система пищеварения: тошнота, рвота;
    мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
    местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
    аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
    прочие: повышенная потливость, гипокалиемия.

    Взаимодействие эпинефрина с другими веществами

    Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков.

    При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами — усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) — уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами – ослабление их лечебного действия; с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

    Передозировка

    При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

    Торговые названия препаратов с действующим веществом эпинефрин

    АдреналинАдреналина гидрохлорид-ВиалЭпинефрина гидротартрат

    Источник: https://listel.ru/%D1%8D%D0%BF%D0%B8%D0%BD%D0%B5%D1%84%D1%80%D0%B8%D0%BD

    АДРЕНАЛИН

    Эпинефрин глазные капли

    – эпинефрина гидрохлорид (epinephrine)
    – эпинефрин (epinephrine)

    Состав и форма выпуска препарата

    Раствор для инъекций1 мл
    эпинефрина гидрохлорид1 мг

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 8 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1 мг, хлорбутанол (в форме хлорбутанола гемигидрата) – 5 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0.5 мг, глицерол (глицерин) – 60 мг, хлористоводородная кислота – до pH 2.5-4, вода д/и – до 1 мл.

    1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.1 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

    1 мл – ампулы (5) для стационаров – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.1 мл – ампулы (5) для стационаров – упаковки ячейковые контурные (50) – коробки картонные.

    1 мл – ампулы (5) для стационаров – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

    Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах.

    Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума.

    Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

    Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней.

    В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция.

    При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой – его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

    Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

    Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени – скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС.

    Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

    Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

    Фармакокинетика

    Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

    Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

    Выделяется с грудным молоком.

    Показания

    Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

    Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

    Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

    Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

    Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

    Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

    Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

    Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

    С целью остановки кровотечения.

    Лечение приапизма.

    Дозировка

    Индивидуальный. Вводят п/к, реже – в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

    Местно применяют для остановки кровотечений – используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке.

    Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

    Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

    Лекарственное взаимодействие

    Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

    Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

    При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

    Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

    Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

    При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

    Особые указания

    C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч.

    в анамнезе – артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

    Эпинефрин не следует вводить в/а, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

    Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

    При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

    Беременность и лактация

    Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Применение в детском возрасте

    C осторожностью применяют у детей.

    Применение в пожилом возрасте

    C осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата АДРЕНАЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник: https://health.mail.ru/drug/adrenalin/

    Моя железа
    Добавить комментарий