Гормоны противовоспалительного действия

Стероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов: виды, действие, побочные эффекты

Гормоны противовоспалительного действия

Ведущие симптомы дегенеративно-дистрофических и воспалительных патологий опорно-двигательного аппарата — острые боли, сильная отечность, тугоподвижность.

Если с этими клиническими проявлениями не справляются НПВС и анальгетики, то пациентам назначаются стероидные противовоспалительные препараты для суставов (глюкокортикостероиды).

Они быстро устраняют клинические проявления остеоартрозов, корректируют иммунный ответ у больных артритами.

Терапевтическая эффективность глюкокортикостероидов иногда нивелируется их выраженными побочными местными и системными реакциями. Лекарственные средства негативно воздействуют при пероральном приеме на ЖКТ, органы мочевыделения, снижают костную массу. Поэтому при назначении стероидных средства врач тщательно рассчитывает разовые и суточные дозировки.

Что такое глюкокортикостероиды

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует…” Читать далее…

Слаженную работу всех систем жизнедеятельности и отдельных органов обеспечивают гормоны — биологически активные вещества, вырабатывающиеся в железах внутренней секреции. Они поступают в кровеносное русло, а затем связываются с рецепторами клеток-мишеней.

Гормоны регулируют различные процессы в организме человека, в том числе метаболические. Глюкокортикостероиды — аналоги гормонов, продуцируемых железистыми клетками надпочечников.

Повышение или понижение их уровня в системном кровотоке серьезно ухудшает самочувствие человека, становится причиной развития патологий.

В состав стероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов входят активные ингредиенты, оказывающие разноплановое воздействие на организм. После внутрисуставного введения или приема таблетки снижается интенсивность болей, повышается объем движений. Глюкокортикоиды способны нормализовать микроциркуляцию и купировать острые воспалительные процессы.

Классификация

В клинико-фармакологическую группу стероидов входят препараты с основными компонентами, обладающими биологической активностью. Кортизон и Гидрокортизон относятся к глюкокортикостероидам природного происхождения.

Остальные средства — их синтетические аналоги, производные гидрокортизона, полученные в результате фторирования или других химических реакций. Для искусственных стероидов характерна более высокая терапевтическая эффективность, низкая кратность применения, менее выраженные побочные реакции.

В медицинской практике принята классификация гормональных препаратов в зависимости от времени их лечебного воздействия:

  • период полувыведения стероидов короткого действия (кортизона, гидрокортизона) — от 8 до 12 часов. Обычно входят в состав наружных средств, редко использующихся в терапии суставных патологий. Предназначены в основном для лечения воспалительных поражений кожи. С помощью таблеток и инъекций проводится гормональная заместительная терапия при дефиците естественных гормонов в организме;
  • период полувыведения стероидов средней продолжительности действия (метилпреднизолона, преднизолона, триамцинолона) — от 18 до 36 часов. Наиболее часто используются в ортопедии, ревматологии, травматологии. В несколько раз превосходят по клинической эффективности средства короткого действия, но меньше влияют на водно-электролитный баланс. Значительно реже провоцируют побочные системные реакции;
  • период выведения пролонгированных стероидов (бетаметазона, дексаметазона) составляет от 36 до 54 часов. Препараты не предназначены для длительного курсового лечения из-за выраженных побочных проявлений, токсичного воздействия на организм.

Глюкокортикостероиды классифицируются и в зависимости от способа введения. Для лечения суставных патологий применяются таблетки и инъекционные препараты.

Последние вводятся внутримышечно, внутривенно, в полость сустава, иногда сразу в воспаленное сухожилие. Гормональные средства выпускаются в виде лиофилизатов для приготовления растворов, суспензий.

Наиболее часто в терапии дегенеративно-дистрофических и воспалительных суставных патологий используются такие стероидные препараты:

  • Дексаметазон;
  • Депо-Медрол;
  • Триамцинолон (Кеналог);
  • Гидрокортизон;
  • Бетаметазон (Дипроспан, Целестон, Флостерон);
  • Преднизолон.

Для этих гормональных средств характерна выраженная противовоспалительная, противоаллергическая и иммунодепрессивная активность. Также они влияют на обмен веществ: липидов, протеинов, углеводов.

Фармакологическое действие

Стероидные препараты содержат ингредиенты, которые быстро проникают через клеточные мембраны и воздействуют на цитоплазматические рецепторы. В процессе связывания формируются активные комплексы, попадающие в ядра и влияющие на биосинтез особых белков.

Изменяется иммунный ответ, происходит прямое или опосредованное воздействие на выработку медиаторов боли, воспаления, лихорадки — простагландинов, лейкотриенов, брадикининов. Клинически доказана способность стероидных препаратов ингибировать фосфолипидные медиаторы, предупреждая агрегацию тромбоцитов.

Для глюкокортикостероидов характерны и другие фармакологические свойства:

  • угнетение активности фосфолипазы и гиалуронидазы, стимулирующих биосинтез простагландинов;
  • стабилизация клеточных мембран, торможение высвобождения из тучных клеток гистамина, тромбоксана, лейкотриенов, провоцирующих воспалительные процессы;
  • замедление синтеза из арахидоновой кислоты специфических белков цитокинов, регулирующих иммунный ответ;
  • усиление синтеза глюкозы в гепатоцитах и катаболизма белков, обеспечение организма высокоэнергетическими веществами;
  • иммунодепрессивное воздействие — подавление чрезмерной активности иммунной системы в отношении собственных клеток организма.

Прием стероидных препаратов предупреждает взаимодействие лимфоцитов и их миграцию в воспалительные очаги. При гормональной терапии увеличивается высвобождение в кровеносное русло адреналина, восстанавливается чувствительность к этому биоактивному веществу определенных рецепторов.

Одновременно происходит сужение кровеносных сосудов, снижение их проницаемости. Сочетание таких эффектов объясняет одно из побочных проявлений глюкокортикостероидов — подъем артериального давления.

Но это свойство часто используется для устранения шокового состояния в критической, опасной для жизни человека ситуации.

“Врачи скрывают правду!”

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

>

Показания к применению

В терапии аутоиммунных заболеваний, например, ревматоидного артрита, стероидные препараты используются в малых дозах для проведения патогенетического лечения.

Они назначаются пациентам не столько для купирования симптоматики, сколько для коррекции иммунного ответа. Гормональные средства включаются в терапевтические схемы при диагностировании ювенильного, псориатического и подагрического артритов.

Препараты применяются и в лечении заболеваний, не сопровождающихся воспалительным процессом в суставах.

Если НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), анальгетики не способны справиться с болевым синдромом и сильной отечностью, то используются глюкокортикостероиды.

Показаниями являются следующие патологии:

  • остеоартрозы крупных и мелких суставов, протекающие на фоне сдавливания и повреждения костными наростами мягких тканей;
  • воспаление соединительнотканных структур в результате обострения аутоиммунного или ревматического заболевания (системной красной волчанки, склеродермии, синдрома Шегрена, ревматической полимиалгии, дерматомиозита, васкулитов), травмирования;
  • неинфекционные острые воспалительные процессы, протекающие в суставной сумке, синовиальной оболочке (синовит, бурсит);
  • болезнь Бехтерева, или анкилозирующий спондилоартрит, провоцирующий сращение межпозвонковых суставов.

Глюкокортикостероиды назначают для лечения разных суставных патологий.

Стероидные препараты применяются в травматологии для купирования острых болей и воспаления после переломов. Благодаря иммунодепрессивному действию гормональных средств они помогают подавить реакции отторжения при трансплантации тканей.

Вашему вниманию обзор препаратов для лечения суставов.

Противопоказания

Лечение стероидными препаратами проводится только после тщательной диагностики пациента и изучения анамнеза. На протяжении всей терапии врач контролирует состояние больного по результатам биохимических анализов. Но, несмотря на выраженные побочные проявления гормональных средств, все противопоказания к их разовому использованиюотносительны.

Если пациенту необходимо срочное введение инъекционных растворов, то единственным противопоказанием становится гиперчувствительность к активным вспомогательным ингредиентам. При назначении длительного курсового лечения врач учитывает его возможные последствия.

Продолжительный прием гормональных средств противопоказан при следующих патологиях:

  • болезни Иценко-Кушинга (первичного гиперкортицизма);
  • активных форм туберкулеза любой локализации;
  • тяжелой артериальной гипертензии;
  • язвенных поражений ЖКТ;
  • тяжелой недостаточности кровообращения;
  • сахарного диабета;
  • острых и хронических патологиях органов мочевыделения.

Стероидный препарат не используется в терапии, если у больного ранее возникали аллергические реакции после приема глюкокортикостероидов.

Категорически запрещены средства во время вынашивания ребенка из-за высокой вероятности развития врожденных аномалий надпочечников у плода. Стероиды назначаются детям только по жизненным показаниям, так как провоцируют задержку роста.

Побочные эффекты

Спрогнозировать появление побочного действия стероидных препаратов у конкретного больного невозможно. Минимизировать вероятность местных и системных побочных реакций помогает изучение анамнеза и минимальные дозировки глюкокортикостероидов. Но при длительном курсовом лечении нередко возникают следующие негативные последствия:

  • симптоматический комплекс Иценко-Кушинга: из-за задержки натрия и воды формируются отеки, возникает дефицит калия, повышается артериальное давление, возможно развитие стероидного сахарного диабета;
  • замедляются регенерационные процессы в тканях;
  • изъязвляются слизистые оболочки пищеварительного тракта, обостряются гастриты, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • перерождаются ткани поджелудочной железы на фоне развития некроза, пропитывания паренхимы кровью, возникновения кровотечений;
  • снижается иммунитет, учащаются респираторные, кишечные инфекции;
  • повышается масса тела, появляется или обостряется акне, нарушается менструальный цикл.

Большая часть возникших осложнений обратима, то есть исчезает по окончании лечения. К необратимым последствиям относится задержка роста у детей, субкапсулярная катаракта, стероидный диабет.

Особые указания

Режим дозирования зависит от характера патологии, реакции пациента на применяемый стероидный препарат, возраста и веса.

Но даже при результативном проведении терапии без серьезных проявлений следует учитывать характерный для гормональных средств синдром отмены.

Он заключается в обострении дегенеративного или воспалительного процесса после резкого прекращения лечения. Также могут возникать следующие патологические состояния:

Иногда (обычно при стрессе) происходит аддисонический криз — рвота, коллапс, судороги. Чтобы не допустить развития синдрома отмены, на последней стадии лечения дозировки постепенно снижаются, как и кратность их приема.

Основным принципом лечения заболеваний суставов глюкокортикостероидами становится обеспечение максимального терапевтического воздействия при использовании минимальных доз.

Недопустимо применение любых гормональных средств без назначения врача.

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки – не сильно они Вам помогли…

Источник: https://sustavlive.ru/lechenie/medikamentoznoe/steroidnye-protivovospalitelnye.html

2.4.1. Противовоспалительные средства

Гормоны противовоспалительного действия

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Воспаление – универсальная реакция организма в ответ на действие различных экзо- и эндогенных повреждающих факторов (микроорганизмы, вирусы, излучение, высоко- и низкотемпературное воздействие, химические агенты и др.).

Классические признаки воспалительной реакции – гиперемия (краснота), отек (припухлость), жар, болезненность и нарушение функции.

Краснота обусловлена расширением кровеносных сосудов, отек является следствием повышенной проницаемости сосудистой стенки и выхода из кровяного русла жидкой части крови, болевой синдром связан с раздражением нервных окончаний экссудатом и действием медиаторов воспаления.

При воспалении активируются все виды обмена, рН снижается до 6,8-6,0, нарастает осмотическое давление, способствующее набуханию коллоидов. Медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, серотонин, брадикинин, ацетилхолин и др.

) усиливают воспалительную реакцию, способствуя расширению сосудов и повышению их проницаемости, увеличению количества экссудата и уровня эндогенных пирогенов.

Поскольку барьерная функция мембран лизосом нарушается, в цитозоль выходят агрессивные протео- и гидролитические ферменты, интенсифицирующие воспалительный процесс.

В биологическом смысле воспаление является защитной реакцией организма. Однако воспалительные реакции, как правило, сопровождающие инфекционную и неинфекционную патологию, могут иметь чрезмерный характер, приводя к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям органов и тканей.

Для проведения рациональной терапии воспалительного процесса необходимо иметь представление о механизме действия применяемых препаратов, особенностях их влияния на различные фазы воспаления, наличии других эффектов.

Сильнейшей противовоспалительной активности обладают глюкокортикоиды (см. раздел “Гормоны коры надпочечников. Глюкокортикоиды”), влияющие на все фазы воспаления: альтерацию, экссудацию и пролиферацию.

Следует учитывать, что они тормозят развитие пролиферативных процессов, подавляют образование воспалительного (грануляционного) вала, что может привести к распространению инфекции из очага воспаления. Поэтому при инфекционном воспалении их применяют совместно с антибактериальными препаратами.

Глюкокортикоиды изменяют патогенез воспалительного процесса, не устраняя его причины, и после их отмены могут наблюдаться рецидивы заболевания.

Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов обусловлен прямым влиянием на очаг воспаления и полностью сохраняется при местной аппликации их лекарственных форм (мази, кремы, пасты и др.) на кожу и слизистые.

Однако при длительном местном применении препаратов (особенно фторсодержащих) могут атрофироваться эпидермис, дерма и подкожные ткани, появляются точечные кровоизлияния, стрии.

Иммунобиологическая реактивность таких тканей снижается, что может стать причиной возникновения пиодермий и кандидозов.

Глюкокортикоиды высокоэффективны при аллергическом воспалении, а также при воспалении, связанном с аутоиммунными процессами, поскольку они подавляют гиперчувствительность как немедленного, так и замедленного действия.

Предотвращая распад фосфолипидов и освобождение арахидоновой кислоты, они уменьшают образование не только простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, но и лейкотриенов, в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии (МРС-А).

Кроме того, они уменьшают выброс медиаторов аллергии из тучных клеток, снижают количество в крови свободного гистамина.

В больших дозах глюкокортикоиды угнетают лимфоидную ткань, редуцируют количество Т-лимфоцитов, ограничивают влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов, снижают выработку антител, подавляют синтез и освобождение монокинов (интерлейкина-1) и лимфокинов (интерлейкина-2), что предотвращает развитие аутоаллергических реакций.

Внутрь и инъекционно их используют как десенсибилизирующие и противовоспалительные агенты при лечении артритов и артрозов, остеомиелита, пузырчатки, красного плоского лишая, многоформной экссудативной эритемы и других тяжелых заболеваний. Эта группа препаратов обладает выраженным и надежным противовоспалительным эффектом, но дает много осложнений (даже при местном применении).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в отличие от глюкокортикоидов не имеют стероидной структуры, относятся к группе ненаркотических анальгетиков (см. соответствующий раздел).

По активности они уступают глюкокортикоидам, влияют в основном на две фазы воспаления: экссудацию и пролиферацию.

К нестероидным противовоспалительным средствам относятся: кислота ацетилсалициловая и натрия салицилат, анальгин и бутадион, индометацин, диклофенак натрия, ибупрофен, кислота мефенамовая, пироксикам.

НПВС уменьшают выраженность гиперергического воспаления, степень деструкции тканей, что способствует активации репаративных процессов. Для препаратов этой группы характерна неспецифичность действия, т.е. противовоспалительный эффект выражен при воспалении любого генеза и локализации.

Отдельные препараты отличаются друг от друга по силе противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего действия. В целом НПВС обладают относительно хорошей переносимостью, транспортируются альбуминами, не кумулируют и быстро удаляются из организма, вызывают меньшее количество побочных эффектов по сравнению со стероидными противовоспалительными средствами.

При назначении препаратов этой группы необходимо строго индивидуализировать применяемую дозу и режим назначения.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств связан с торможением циклооксигеназы (простагландинсинтетазы), в результате чего снижается выработка эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана (Тх А2).

Действуют они в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспаления и существенно не влияют на процессы альтерации. Некоторые НПВС способны инактивировать свободные радикалы, снимая их провоспалительное действие.

Механизмы анальгезирующего и жаропонижающего действия НПВС более детально описаны в главе “Ненаркотические анальгетики”.

Из побочных эффектов НПВС свойственны аллергия, повреждение слизистой оболочки ЖКТ (ульцерогенность), отеки и бронхоспазм. Большинство проявлений обусловлено антипростагландиновым действием препаратов.

НПВС назначают при острых воспалительных процессах: ревматизм, полиартрит, инфекционный миокардит, бронхит, пневмония, приступ подагры, флебит, тромбофлебит, невралгия, неврит, а также при системной красной волчанке и склеродермии.

Нестероидные средства могут использоваться при терапии хронических воспалений почек (индометацин – при хроническом течении гломерулонефрита). Широко применяют НПВС для купирования боли. в частности, зубной, головной, невралгической.

При этом их часто сочетают с другими средствами (местными анестетиками, антигистаминными, снотворными, транквилизаторами, нейролептиками и др.).

При лечении воспалительных процессов местно можно использовать вяжущие и обволакивающие средства (см. соответствующий раздел), диметилсульфоксид (димексид). Последний, обладает противовоспалительным, умеренным болеутоляющим и противомикробным действием.

Он легко проникает через неповрежденные кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшает отек тканей и боль на месте применения. Димексид усиливает проникновение в ткани применяемых с ним лекарственных средств.

Однако при этом увеличивается не только их активность, но и токсичность.

Для воздействия на экссудативную фазу воспаления можно использовать препараты кальция, которые снижают проницаемость тканей, в том числе сосудистой стенки, уменьшают образование экссудата, повышают свертывание крови, способствуют остановке капиллярных кровотечений.

С этой целью назначают кальция хлорид, но он выраженно раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В отличие от него кальция глюконат – соль слабой кислоты, поэтому диссоциирует медленно и неполностью – практически не раздражает слизистые оболочки.

На экссудативную фазу воспаления оказывает влияние также гепарин (см. “Антикоагулянты”): уменьшает проницаемость сосудов (стимулированную брадикинином, гистамином и т.д.

), снижает активность гиалуронидазы, умеренно расширяет сосуды, уменьшает вязкость крови, адгезию и агрегацию тромбоцитов, ускоряя кровоток.

Гепариновая мазь используется как противовоспалительное, противоотечное, улучшающее трофику тканей средство при лечении заболеваний слизистых оболочек травматических гематом, инфильтрированных послеоперационных рубцов.

В комплексной терапии воспалительных процессов используются также витаминные препараты. Витамины С (кислота аскорбиновая) и Р (рутин), уплотняя сосудистую стенку, уменьшают экссудацию, способствуют регенерации тканей.

Аскорбиновая кислота участвует в синтезе проколлагена, образовании опорных тканей и. Кроме того, она способствует продукции гормонов коры надпочечников повышает сопротивляемость организма к инфекции и холоду, повышает обезвреживающую микросомальную функцию печени.

Нередко витамин С назначают совместно с витамином Р (аскорутин) при стоматитах, гингивитах, заболеваниях пародонта, вяло заживающих язвах, эрозиях, инфекциях и интоксикациях.

Большие дозы витамина С (1 г и более) могут вызывать осложнения: раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и почечного эпителия, стимуляция инсулярного аппарата поджелудочной железы, предрасположенность к повышению артериального давления и тромбообразованию.

Витамин Е ( токоферол), обладающий антиоксидантными свойствами, участвует в тканевом дыхании, снижая потребление кислорода предотвращает развитие дегенеративных процессов в тканях, способствует заживлению язв, афт.

Препараты:

Бутадион (фенилбутазон)

Применяют внутрь (после еды) и наружно.

Выпускается в таблетках по 0,15 г; 5% мазь.

Кислота мефенамовая

Применяют внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,25; 0,35 и 0,5 г.

Пироксикам

Применяют внутрь (во время и после еды).

Выпускается в таблетках по 0,01 г и капсулах по 0,02 г.

Димексид

Применяют наружно в виде аппликаций 10-50% раствора.

Выпускается во флаконах по 100 мл.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_115.htm

Моя железа
Добавить комментарий