Глюкокортикостероиды это гормоны

Содержание
  1. Глюкокортикостероидные гормоны
  2. Что такое ГКСГ – глюкокортикостероидные гормоны
  3. Осложнения при длительном приеме ГКСГ
  4. За и против глюкокортикостероидных гормонов
  5. Что такое глюкокортикостероиды, список препаратов глюкокортикоидов
  6. Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине
  7. Показания к применению
  8. Механизм действия (влияние на организм)
  9. Классификация глюкокортикоидов
  10. Список глюкокортикостероидных препаратов
  11. Методы лечения
  12. Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов
  13. Противопоказания
  14. Глюкокортикостероиды
  15. Общее понятие
  16. Виды
  17. Механизм действия
  18. Свойства
  19. Различия по активности
  20. Продолжительность действия
  21. Показания
  22. Виды терапии и способы применения
  23. Побочные реакции
  24. Особые рекомендации
  25. Взаимодействие с ЛС
  26. Гкс – что это в медицине? действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов
  27. Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?
  28. Механизм действия ГКС
  29. Основные эффекты ГКС
  30. Фармакокинетика

Глюкокортикостероидные гормоны

Глюкокортикостероиды это гормоны

    Гормоны (от греч. hormaino – приводить в движение, побуждать) – это биологически активные вещества, выделяемые железами внутренней секреции, важнейшие регуляторы обмена веществ и функций во всем организме.

Основные железы внутренней секреции – гипофиз, щитовидная, паращитовидные, надпочечники, поджелудочная, половые. Каждая железа внутренней секреции выделяет свой набор гормонов.

Эти гормоны или подобные им по действию синтетические вещества в определенных случаях применяются для лечения.

Врачи назначают их, когда собственные железы вырабатывают недостаточно гормонов (например, инсулин при диабете).

Но когда говорят об опасности осложнений гормональной терапии, чаще всего имеются в виду другие гормоны.

Больше всего опасений пациентам внушают препараты глюкокортикостероидых гормонов (ГКСГ), вырабатываемых корковым слоем надпочечников.

Эта тема действительно требует обстоятельного разговора, потому что у такого лечения есть и плюсы, и минусы. Больным надо в этом разбираться.

Что такое ГКСГ – глюкокортикостероидные гормоны

Препараты глюкокортикостероидых гормонов бывают натуральными и синтетическими. Первые выделяют из желез внутренней секреции животных (животного сырья), их меньше. Вторые (наиболее распространенные) – синтетические аналоги гормонов.

И те и другие выпускаются в разных формах: в инъекциях (гидрокортизон, преднизолон); таблетках (преднизолон, полкартолон); мазях (флуцинар); ингаляциях (бекламетазон) и т.д.

При бронхиальной астме, например, применяют ингаляционные препараты, при кожных заболеваниях – мази и гели, при артритах – инъекции (непосредственно в суставы).

глюкокортикостероидные гормоныДля простоты ГКС-гормоны часто называют просто гормонами, или стероидными гормонами, или кортикостероидами (от лат. cortex – кора).

Это неточные обозначения, хотя специалисты всегда понимают, что речь идет именно о ГКСГ. Это все равно что сказать: «Он положил фрукт в чай».

Мы понимаем, что фрукт – это лимон, поскольку в чай, как правило, кладут именно его.

Глюкокортикостероидные гормоны коры надпочечников обладают некоторыми уникальными свойствами, поэтому их используют в лечении разных заболеваний – полиартритов, бронхиальной астмы, экземы и др.

На сегодняшний день нет более эффективных противоаллергических и противовоспалительных средств. В частности, ГКСГ очень эффективны при серьезных аутоиммунных заболеваниях (когда агрессия иммунной системы направлена против собственных тканей).

Кроме того, они обладают антитоксическими свойствами.

Уже полвека ГКСГ помогают спасать жизнь многим людям, которые раньше были бы обречены. Пациенты с аллергическими заболеваниями, принимающие эти гормоны, остаются работоспособными, ведут нормальный образ жизни. Так что некоторым больным прием ГКСГ (даже длительный) просто необходим.

Но в ряде случаев длительное применение больших доз ГКСГ приводит к серьезным осложнениям.

Осложнения при длительном приеме ГКСГ

 – Прием ГКСГ может вызывать нарушение жирового обмена. Чтобы не набрать лишние килограммы, надо постоянно следить за весом и калорийностью рациона.

 – При приеме ГКСГ могут возникнуть эрозии и язвы в желудочно- кишечном тракте. А если язвенная болезнь желудка была ранее, то она может обостриться. Поэтому внутрь ГКСГ принимают только после еды. Если есть склонность к повышенной кислотности желудочного сока, можно запивать таблетки алмагелем или густым киселем (0,5 стакана), который защищает слизистую оболочку желудка.

При появлении болей в эпигастральной области или стула черного цвета (признак кровотечения из начальных отделов желудочно-кишечного тракта) нужно обратиться к врачу. При постоянном приеме больших доз ГКСГ внутрь надо как минимум раз в год делать гастроскопию.

 – Прием ГКСГ может вызывать повышение сахара крови вплоть до развития так называемого стероидного диабета. Поэтому при длительном применении ГКСГ внутрь как минимум раз в три месяца надо сдавать кровь на сахар. Кроме того, надо ограничить употребление продуктов, содержащих большое количество легкоусвояемых углеводов. Желательно исключить из рациона изюм и виноград.

 – При приеме ГКСГ возможно повышение артериального давления, поэтому надо контролировать его уровень еженедельно. При повышении – обратиться к врачу, чтобы он назначил препараты для коррекции.

 – ГКСГ вызывают задержку в организме ионов натрия и повышенное выведение ионов калия.

Как следствие этого, видимо, происходит задержка жидкости в организме и возникновение отеков, поэтому пациентам, длительно принимающим ГКСГ, рекомендуется ограничение в рационе поваренной соли. Соления вообще лучше не употреблять.

При склонности к отекам иногда приходится прибегать к мочегонным средствам. В любом случае рекомендуется вводить в рацион продукты, обладающие мочегонными свойствами: укроп, петрушку, бруснику, арбуз и другие.

На дефицит калия могут указывать такие симптомы, как учащенное сердцебиение, сильная общая слабость, мышечная слабость. Возникают типичные изменения на ЭКГ.

Для пополнения дефицита калия рекомендуются продукты, содержащие большое количество калия: курага (но не изюм), картофель, запеченный в мундире.

При признаках дефицита калия нужно сделать ЭКГ, принимать препараты калия (панангин, аспаркам, оротат калия).

 – Возможное осложнение приема ГКСГ – развитие остеопороза вследствие усиления выведения кальция. Поэтому следует употреблять больше продуктов, содержащих соли кальция, например молочных. Если нет противопоказаний, надо постоянно принимать препараты кальция. При появлении болей в костях, при переломах назначают денситометрию – исследование состояния костной ткани.

Раз в год желательно сдавать анализ крови на содержание в ней солей натрия, калия, кальция.

– При приеме ГКСГ может убыстряться развитие возрастной катаракты (помутнения хрусталика). Поэтому при длительном применении ГКСГ надо раз в год обследоваться у окулиста. Обычно назначают капли, замедляющие процесс.

– Глюкокортикостероидные гормоны снижают иммунитет – это тоже приходится учитывать. При наличии очагов хронической инфекции и в некоторых других случаях курсы ГКСГ в больших дозах проводят под прикрытием антибактериальных и антигрибных препаратов. Надо вовремя пролечивать очаги хроничекой инфекции (тонзиллит, кариес и др.)

– Последствием длительного ингаляционного применения ГКСГ может быть грибное поражение бронхов. Поэтому периодически надо применять профилактически противогрибные препараты, делать анализы мокроты на грибы. Частота анализов зависит от дозы и длительности применения ГКСГ.

– ГКСГ повышают свертываемость крови. Поэтому надо обязательно делать анализы на свертываемость крови (их частоту должен определить лечащий врач исходя из опасности тромбозов и доз ГКСГ, получаемых пациентом). При сдвигах в анализах врач проведет коррекцию нарушений.

-Нежелательно применять ГКСГ при туберкулезе – он может обостриться.

– Применение ГКСГ замедляет заживление тканей после травм, хирургических операций, в случаях образования участков некроза (при инфаркте миокарда, трофических язвах). Так что, если вы применяли ГКСГ, обязательно расскажите об этом лечащему специалисту.

Что еще полезно знать пациенту о глюкокортикоидных препаратах? То, что их нельзя резко отменять.

При применении глюкокортикостероидных гормонов надпочечники начинают их вырабатывать меньше.

Это происходит потому, что выработка гормонов в организме – процесс саморегулирующийся, работает по принципу обратной связи: если гормонов в крови много, их выработка тормозится.

При резком уменьшении или прекращении приема ГКСГ организм не успеет быстро перестроиться и увеличить выработку собственных гормонов. Их нехватка приведет к обострению заболевания. Это явление называется «синдромом отмены».

Поэтому уменьшение доз или отмену длительно применявшихся ГКСГ проводят постепенно. Темпы может определить только врач, руководствуясь своим опытом. Дозы ГКСГ можно снижать только при достижении стойкой ремиссии (улучшения).

Если при уменьшении доз ГКСГ возникло ухудшение состояния, дальнейшее снижение доз следует прекратить и немедленно проконсультироваться с лечащим врачом.

Бывает так, что в стационаре пациенту с астмой дают внутрь большие дозы ГКСГ или вводят их в большом количестве внутривенно, чтобы вывести больного из тяжелого состояния.

Человек выписывается с хорошим самочувствием, а через три недели у него возникает ухудшение состояния. Это не новое обострение, а все тот же «синдром отмены». Следы гормонов после их массивного применения сохраняются примерно три недели.

Если же после отмены гормонов через три недели все в порядке, можно уже не волноваться.

Иногда человек, употребляющий ГКСГ, при ухудшении состояния не хочет идти к врачу и начинает самостоятельно постепенно повышать дозу. Такая тактика всегда не эффективна. Лучший эффект при снятии обострения достигается применением ударных доз, но каких именно, может решить только врач. А вот снижение доз должно быть всегда постепенным.

За и против глюкокортикостероидных гормонов

Может сложиться впечатление, что лучше гормоны ГКСГ не применять. Если стабильного улучшения состояния удается добиться без них – действительно, применять их не стоит. Но, при некоторых заболеваниях они незаменимы.

Ведь выбирать приходится между уже существующей опасной болезнью и возможными осложнениями. Осложнения возникают далеко не всегда, и их ущерб можно свести к минимуму, если внимательно следить за своим состоянием.

К сожалению, препаратов с такой же высокой эффективностью, но без риска осложнений пока не изобрели.

Применять лечение ГКСГ можно только по назначению врача и под его наблюдением. Лишь лечащий врач может решить, что для человека опаснее: прогрессирование заболевания или осложнения от приема ГКСГ.

Обычно врачи стремятся назначить активное лечение ГКСГ как можно раньше – но начинают с минимальных доз.

Чем больше дозы ГКСГ – тем выше вероятность осложнений, поэтому их подбирают индивидуально, устанавливая тот минимум препарата, при котором можно достичь нужного эффекта.

Кроме того, чтобы обходиться меньшими дозами ГКСГ, часто используется комплексная терапия – сочетание нескольких лекарственных средств, другие лечебные мероприятия.

Для уменьшения вероятности осложнений врачи стараются применять гормоны ГКС по возможности местно – в виде ингаляций, гелей. Считается, что местное применение практически не вызывает общих эффектов. Однако это не совсем так. ГКС-гормоны прекрасно всасываются, поэтому имеет значение частота ингаляций или объем смазываемой поверхности кожи.

Глюкокортикостероидные гормоны – очень эффективное, но сильное средство. И относиться к ним надо соответствующим образом: не бояться, но и не проявлять легкомыслия.

Конечно, успех лечения зависит прежде всего от квалификации врача, последнее слово всегда за ним, но самим пациентам надо быть наблюдательными, научиться контролировать свое состояние. При этих условиях лечение глюкокортикостероидными гормонами принесет пользу.

“Будь здоров”  2007г.  №5 

Источник: https://xn--80aeahofowifacnjd5h8d8b.xn--p1ai/eto-nado-znat/glyukokortikosteroidnye-gormony/

Что такое глюкокортикостероиды, список препаратов глюкокортикоидов

Глюкокортикостероиды это гормоны

Нередко оптимальное решение каких-либо проблем человек находит в себе самом. Откуда, например, берутся у организма силы бороться с болезнями?

Как показали проведенные в середине ХХ века научные исследования, важная роль в этом деле принадлежит гормонам глюкокортикоидам.

Их вырабатывают надпочечники практически для всех клеток человеческого организма, и именно эти гормоны помогают бороться с различными воспалительными процессами.

Синтезированные аналоги гормона сегодня успешно используются в медицине.

Глюкокортикостероиды (ГКС) – что это такое в медицине

Глюкокортикоиды и глюкокортикостероиды – это одно и то же, слова-синонимы, которыми обозначают вырабатываемые корой надпочечников гормоны, как природные, так и синтетические, иногда для краткости используют аббревиатуру ГКС.

Вместе с минералокортикоидами ГКС составляют обширную группу кортикостероидов, но именно ГКС особо востребованы в качестве медицинских препаратов. О том, что это за препараты — кортикостероиды, можно прочитать здесь.

Они предоставляют врачу большие возможности для лечения тяжелых заболеваний, «гасят» очаги воспаления, могут усиливать действие других лечебных препаратов, снимают отеки, притупляют чувство боли.

Искусственно увеличивая количество ГКС в организме пациента, медики решают задачи, прежде казавшиеся невыполнимыми.

Медицинская наука добилась также того, что ГКС сегодня можно применять «адресно» — воздействовать исключительно на проблемный участок, не тревожа другие, здоровые.

В результате такого местного применения уменьшается опасность появления побочных эффектов.

Показания к применению

Сфера применения глюкокортикоидных препаратов достаточно широка. Эти средства используются:

  • при бронхиальной астме (баллончики с ИГКС – ингаляционными глюкокортикостероидами – всегда в сумочке у астматика);
  • при аллергии;
  • при анемии (цель лечения – рост числа кровяных телец);
  • при коллагенозах — заболеваниях соединительных тканей, таких как артрит, ревматизм;
  • при заражении ленточными червями;
  • при остеохондрозе;
  • при заболеваниях ЖКТ;
  • при вазомоторном рините;
  • при различных кожных инфекциях.

Кроме того, ГКС используют при лечении травм (у них эффективное противошоковое действие), а еще – чтобы восстановить функции организма после сложных операций, лучевой и химиотерапии.

Схема приема ГКС учитывает возможный синдром отмены глюкокортикоидов, то есть риск ухудшения самочувствия пациента после прекращения приема этих препаратов.

У пациента может даже развиться так называемая глюкокортикоидная недостаточность.

Чтобы этого не произошло, лечение глюкокортикоидами принято завершать плавно, осторожно уменьшая дозу лекарства в конце лечебного курса.

Механизм действия (влияние на организм)

Все самые важные, системные процессы проходят под воздействием ГКС на клеточном, в том числе и генетическом уровне.

Это означает, что работать с лечебными препаратами подобного рода могут исключительно специалисты, самолечение категорически запрещается, поскольку может вызвать разного рода осложнения.

Механизм воздействия глюкокортикоидов на организм пока не до конца изучен. ГКС, как удалось выяснить ученым, формируются по «команде» гипофиза: он выделяет в кровь вещество под названием «кортикотропин», которое посылает уже свой сигнал – о том, какое количество ГКС должны выдать «на-гора» надпочечники.

Один из их главных продуктов – активный глюкокортикоид под названием «кортизол», его также называют «гормоном стресса».

Такие гормоны вырабатываются по разным причинам, их анализ помогает медикам выявлять нарушения в эндокринной системе, серьезные патологии и подбирать такие лекарственные препараты (в том числе и ГКС) и методики лечения, которые будут наиболее эффективны в каждой конкретной ситуации.

Глюкокортикоиды влияют на организм сразу по нескольким направлениям. Одним из самых важных считается их противовоспалительное действие.

ГКС способны снижать активность ферментов, которые разрушают ткани организма, изолируя пораженные участки от здоровых.

ГКС воздействуют на клеточные оболочки, делая их более грубыми, а значит, затрудняющими обмен веществ, в итоге инфекции не дают шанса распространиться по всему организму, ставят ее в «жесткие рамки».

Среди других способов влияния ГКС на организм человека:

  • иммунорегулирующее воздействие – при разных обстоятельствах иммунитет немного повышается или, напротив, происходит подавление иммунитета (этим свойством ГКС пользуются медики во время пересадки тканей от доноров);
  • противоаллергическое;
  • противошоковое – эффективно, к примеру, при анафилактическом шоке, когда медикаментозное средство должно обеспечить молниеносный результат для спасения пациента.

ГКС способны влиять на выработку инсулина (это помогает больным при гипогликемии), ускоряют выработка в организме такого вещества, как эритропоэтин (при его участии в крови увеличивается содержание гемоглобина), могут поднимать артериальное давление, влияют на белковый обмен.

При назначении препаратов медикам приходится учитывать много нюансов, в том числе и так называемый резорбтивный эффект, когда лекарство после всасывания попадает в общий кровоток, а уже оттуда – в ткани. Многие виды ГКС позволяют применять препараты более локально.

К сожалению, не вся «деятельность» глюкокортикоидов стопроцентно полезна человеку.

Избыток ГКС в результате долгого применения препарата приводит, например, к тому, что меняется внутренняя биохимия – вымывается кальций, кости становятся хрупкими, развивается остеопороз.

Классификация глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды различают по тому, как долго они работают внутри организма.

Препараты короткого действия остаются в крови больного от двух часов до полусуток (примеры — Гидрокортизон, Циклесонид, Мометазон). С инструкцией по применению Гидрокортизона можно ознакомиться здесь.

ГКС среднего действия – до полутора суток (Преднизолон, Метилпреднизолон), длительного действия – 36-52 часа (Дексаметазон, Беклометазон).

Существует классификация по способу введения препарата:

  • через рот (пероральный способ, традиционная форма для принятия лекарств внутрь – в таблетках);
  • назальные и интраназальные (вводятся через нос, это могут быть капли или спрей);
  • ингаляционные;
  • топические (мази, крем для наружного применения).

Особо мощное воздействие на организм больного оказывают фторированные глюкокортикоиды. У этих средств также существует собственная классификация.

В зависимости от количества содержащегося в них фтора они бывают монофторированные, ди- и трифторированные.

О том, каковы симптомы и лечение аллергического дерматита у взрослых и детей, можно узнать из этой статьи.

Фото симптомов токсикодермии найдете в данном материале.

Лечение периорального дерматита рассмотрено здесь: https://udermatologa.com/zabol/derm/lechenie-peroralnogo-dermatita-na-litse-foto/.

Список глюкокортикостероидных препаратов

Разнообразие лекарств с использованием ГКС дает медикам возможность подобрать средство нужной формы (таблетки, крем, гель, мазь, ингалятор, пластырь, капли в нос) и соответствующего «содержания», чтобы получить именно те фармакологические эффекты, которые необходимы, и ни в коем случае не усугубить состояние пациента, вызвав в организме какие-либо побочные действия.

Фармакология – удел специалистов, только врач во всех тонкостях разбирается, какое влияние на организм может оказать тот или иной препарат, когда и по какой схеме его применяют.

В качестве примера приведем названия препаратов-глюкокортикоидов:

  • для приема внутрь (перорально) — Буденофальк, Дексаметазон, Кортизон, Апо-преднизон, Берликорт, Преднизолон;
  • для инъекций — Целестон, Дексазон, Гидрокортизон, Урбазон, Триамцинолон, Трикорт;
  • для ингаляций — Беклазон, Будесонид, Плибекорт, Азмакорт, Альвеско;
  • интраназальные средства — Альдецин, Будостер, Нозефрин, Синтарис, Назарел;
  • препараты «местного значения», используемые в гинекологии, офтальмологии – Дексофтан, Ректодельт, Кортинефф;
  • для использования наружно (мази, гели) — Афлодерм, Акридерм, Апулеин, Латикорт, Локоид, Унидерм, Синафлан, Флукорт. С инструкцией по применению крема и мази Локоид можно ознакомиться по ссылке.

Методы лечения

Разработаны разные виды методик лечения с помощью ГКС:

  • заместительная – применяется, если надпочечники не могут самостоятельно вырабатывать необходимое организму количество гормонов;
  • супрессивная – для детей с врожденными отклонениями в функционировании коры надпочечников;
  • фармакодинамическая (она включает в себя интенсивное, лимитирующее и долговременное лечение) – в противоаллергической и противовоспалительной терапии.

В каждом случае предусмотрены определенные дозы принимаемого препарата и периодичность их использования.

Так, альтернирующая терапия предполагает прием глюкокортикоидов один раз в два дня, пульс-терапия означает оперативное введение не менее 1 г лекарства для срочной помощи пациенту.

Побочные эффекты глюкокортикоидных гормонов

Чем опасны глюкокортикоиды для организма? Они изменяют его гормональный баланс и вызывают порой самые неожиданные реакции, особенно если по каким-то причинам произошла передозировка лекарственного средства.

К заболеваниям, спровоцированным ГКС, относится, например, гиперфункция коры надпочечников.

Дело в том, что использование препарата, помогающего надпочечникам выполнять положенные функции, дает им возможность «расслабиться». Если же прием препарата резко прекратить, надпочечники уже не могут включиться в полноценную работу.

Какие еще неприятности могут ждать после приема ГКС? Это:

  • кровотечения (поскольку кровеносная система работала с большой нагрузкой);
  • болезни глаз;
  • проблемы с кожей (угри, пересушивание кожных покровов после длительного применения мазей, отечность на лице);
  • кашель, хрипота (из-за долгого применения ингалятора);
  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • раздражительность;
  • головокружение;
  • отеки рук и ног.

Если опасность замечена вовремя, практически все возникшие проблемы удается благополучно разрешить. Главное, не усугублять их самолечением, а действовать исключительно в соответствии с рекомендациями врача.

Подробная инструкция по применению крема Эмолиум представлена для ознакомления в нашей публикации.

Родителям на заметку: как лечить пеленочный дерматит у новорожденного ребенка, подскажет этот материал.

Противопоказания

Стандарты лечения глюкокортикоидами предполагают только одно абсолютное противопоказание для использования ГКС одноразово – это индивидуальную непереносимость лекарства пациентом.

Если лечение требуется длительное, то список противопоказаний становится шире.

Это такие заболевания и состояния, как:

  • беременность;
  • сахарный диабет;
  • болезни ЖКТ, почек, печени;
  • туберкулез;
  • сифилис;
  • психические расстройства.

Детская терапия глюкокортикоидами предусмотрена только в очень редких случаях.

Источник: https://udermatologa.com/prep/kortik/chto-takoe-glyukokortikosteroidy-spisok-preparatov-glyukokortikoidov/

Глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды это гормоны

Глюкокортикостероиды – синтетические или естественные препараты комплексного действия, применяют для лечения различных сложных заболеваний. Средства оказывают противоаллергический, противовоспалительный, противошоковый эффект.

Общее понятие

Глюкокортикоиды – что это? Это гормоны, синтезируются корой надпочечников. За выделение стероидных гормонов отвечает гипофиз. Орган продуцирует в кровь вещество кортикотропин, которое оказывает стимулирующее воздействие на кору надпочечников.

Другое название глюкокортикоидов – глюкокортикостероиды, ГКС.

Виды

В зависимости от происхождения, глюкокортикоиды делят на несколько групп.

Виды.

1Природные (эндогенные) – Гидрокортизон, Кортизол. Выделяют из тканей животных, по структуре схожи с человеческими гормонами.

2Синтетические аналоги – Преднизолон, Преднизон.

3Синтетические фторсодержащие препараты – Дексаметазон, Триамцинолон, Параметазон.

В лечении чаще используют синтетические аналоги средства, они имеют меньшее количество побочных реакций, более продолжительное время действия. Но натуральные гормоны более эффективны, их целесообразно применять в экстренных случаях.

Механизм действия

Что такое кортикостероиды и как они действуют? Механизм действия лекарств основан на вмешательстве в процессы воспалений. Препараты замедляют синтез фосфолипазы – этот фермент провоцирует развитие воспалительных реакций.

Терапевтический эффект глюкокортикостероидов:

  • антистрессовое и противошоковое, иммунорегулирующее, антигистаминное;
  • стимулируют синтез кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность сосудов и миокарда, что приводит к повышению показателей АД;
  • повышают уровень глюкозы в крови;
  • ускоряют процесс обмена липидов, электролитов;
  • подавляют медиаторы воспаления, воспалительный процесс не разрастается и не прогрессирует.

Глюкокортикостероидные мази обладают выраженным противозудным эффектом. Быстро устраняют отечность, покраснение, другие основные проявления дерматологических патологий.

Свойства

Назначение и терапевтический эффект препаратов с кортикостероидами зависит от их свойств. Лекарства классифицируют в зависимости от формы выпуска, активности, продолжительности действия.

Глюкокортикостероиды выпускают в нескольких формах для местного и системного применения:

  • мази, крема и лосьоны;
  • растворы и порошки для ингаляций;
  • капли;
  • таблетки;
  • растворы для внутривенного введения.

Таблетки, уколы и капельницы назначают при тяжелых системных болезнях, при экстренных состояниях, которые угрожают жизни человека. Местные средства действуют непосредственно в области нанесения, их используют в качестве самостоятельного элемента терапии, или назначают одновременно с системными ГКС.

Различия по активности

По силе воздействия ГКС делят на 4 группы.

Различие глюкокортикостероидов по активности

ГруппаПоказанияНазвания
СлабыеНесложные дерматологические патологии, глазные и ушные заболевания. Для приема внутрь назначают редко.Гидрокортизон и его производные.
УмеренныеЛечение обострений кожных воспалительных болезней.Флуокортолон, Преднизолон.
СильныеНазначают при выраженных аллергических реакциях, бактериальных патологиях, атопическом дерматите.Мометазон, Дексаметазон, Галометазон.
Очень сильныеПрименяют в стационаре при сложных формах болезней, критических состояниях.Клобетазол.

Продолжительность действия

Длительность лечебного воздействия – наиболее клинически значимая классификация ГКС.

Виды глюкокортикостероидов по продолжительности действия

Преднизолон, Кортизол, Гидрокортизон относятся к веществам короткого действия. Они активны чуть больше суток.

Полькортолон, Триамцинолон относят к средствам средней продолжительности. Их действие ограничивается до 2 суток.

Дексаметазон, Бетаметазон самые длительные по времени воздействия – более 48 часов.

Показания

Глюкокортикостероиды назначают для быстрого устранения воспалительных реакций, при хронических заболеваниях почек. Препараты включают в состав комплексной терапии при лечении аутоиммунных состояний, аллергии, опухолей.

Показания к применению:

  • различные аллергические реакции – от ринита до отека Квинке;
  • астма, саркоидоз, обструктивный бронхит;
  • дерматологические воспалительные патологии различной этиологии;
  • любые виды анемии;
  • патологии соединительной ткани – артрит, ревматические состояния;
  • нарушение функций надпочечников;
  • неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
  • офтальмологические заболевания – ирит, кератит, герпес роговицы;
  • печеночные аутоиммунные патологии;
  • отек мозга.

Глюкокортикоиды применяют при переливании крови, после пересадки органов, сеансов лучевой и химиотерапии для скорейшего восстановления.

Виды терапии и способы применения

В зависимости от степени тяжести заболевания и цели лечения, выделяют несколько разновидностей терапии кортикостероидами.

Виды гормональной терапии.

1Заместительная. Используют натуральные ГКС для восполнения дефицита собственных глюкокортикостероидов.

2Блокирующая. Применяют при избыточной выработке гормонов.

3Фармакодинамическая. Используют иммуносупрессивный или противовоспалительный эффект лекарственных средств.

Дозировку всегда подбирают индивидуально с учетом состояния и возраста пациента, наличия сопутствующих или хронических заболеваний. Минимальная продолжительность курса – неделя, максимальная – месяц.

Побочные реакции

Принимать ГКС можно только под постоянным наблюдением врача. При неправильном приеме, превышении дозировки лекарства быстро провоцируют развитие тяжелых побочных реакций.

Глюкокортикостероиды – побочные эффекты:

  • остеопороз, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • бессонница;
  • повышение показателей артериального давления;
  • тромбоз, тромбоэмболия;
  • боль в животе, рвота, тошнота, изжога;
  • глаукома;
  • увеличение массы тела;
  • алопеция;
  • задержка роста у детей;
  • сбои в менструальном цикле;
  • оральный кандидоз;
  • ухудшение слуха, обоняния;
  • постоянное ощущение сухости во рту;
  • носовые кровотечения.

Один из побочных эффектов глюкокортикоидов при длительном приеме – синдром Иценко-Кушинга. Проявления – скопление жировых отложений в области лица, шеи, нездоровый румянец из-за расширенных капилляров, растяжки, угри. Часто появляются сильные отеки, повышается давление, нередко развивается стероидный сахарный диабет. Иногда людей беспокоят перепады настроения, нарушения сна.

Особые рекомендации

Во время лечения кортикостероидами необходимо соблюдать время приема лекарств. Это требуется для того, чтобы постоянно поддерживать нужную концентрацию гормонов в крови в течение суток. Обязательно регулярно делать лабораторные анализы, ЭКГ, УЗИ для оценки состояния организма. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки.

При приеме ГКС нужно постоянно поддерживать иммунитет – правильно питаться, соблюдать режим дня, вести активный образ жизни, больше гулять на свежем воздухе. При необходимости врач назначит иммуностимуляторы. После использования гормональных средств для ингаляций нужно полоскать рот после каждой процедуры.

Во время терапии глюкокортикостероидами ветряная оспа и корь протекают в тяжелой форме.

Взаимодействие с ЛС

При назначении ГКС пациент должен сообщить врачу обо всех лекарствах, которые принимает постоянно. Стероиды в той или иной степени влияют на другие ЛС.

Как взаимодействуют стероиды с другими ЛС.

1Антациды уменьшают всасывание кортикостероидов.

2Барбитураты усиливают токсичное воздействие на печень.

3Изониазид, Эритромицин уменьшает биотрансформацию стероидов в печени.

4При одновременном приеме с Изониазидом развиваются психические расстройства, с Резерпином – депрессивные состояния.

Чтобы избежать негативных реакций, необходимо делать перерыв между приемом ГКС и других ЛС не менее 2 часов.

Кортикостероиды используют для лечения различных болезней – от зудящего дерматита до опасных для жизни состояний.

Сильнодействующие лекарства имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Применять их можно только по назначению врача, четко соблюдая инструкцию.

Источник: https://mazikrem.ru/glyukokortikosteroidy/

Гкс – что это в медицине? действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов

Глюкокортикостероиды это гормоны

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности.

В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности.

В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье – ЛС) еще в 40-е годы ХХ века.

К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон.

Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека – кортизол (аналог – гидрокортизон, цена которого – 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека. При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны. В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

  • Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
  • Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
  • Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
  • Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
  • Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Период полувыведения из тканей

Период полувыведения из плазмы

Гидрокортизон

8-12 часов

0,5–1,5 часа

Кортизон

8-12 часов

0,7–2 часа

Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)

18-36 часов

2-4 часа

Метилпреднизолон

18-36 часов

2-4 часа

Флудрокортизон

18-36 часов

3,5 часа

Дексаметазон

36-54 часа

5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Местная противо-воспалительная активность

Объем распределения

Период полувыведения из плазмы

Эффективность прохождения через печень

Беклометазона дипропионат

0,64 ед.

0,5 часа

70%

Будесонид

1 ед.

4,3 л/кг

1,7–3,4 часа

90%

Триамцинолона ацетонид

0,27 ед.

1,2 л/кг

1,4–2 часа

80-90%

Флутиказона пропионат

1 ед.

3,7 л/кг

3,1 часа

99%

Флунизолид

0,34 ед.

1,8 л/кг

1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. Препараты

Биодоступность при поступлении в кровь, в процентах

Биодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах

Будесонид

34

11

Беклометазон дипропионат

44

20-25

Мометазон фуроат

Источник: https://FB.ru/article/168116/gks---chto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Моя железа
Добавить комментарий