Антитиреоидные гормоны препараты

Антитиреоидные средства

Антитиреоидные гормоны препараты

Антитиреоидные средства (синоним тиреостатические средства) — это лекарственные препараты, тормозящие биосинтез гормонов в щитовидной железе и оказывающие специфическое лечебное действие при гиперфункции щитовидной железы — тиреотоксикозе.

К антитиреоидным средствам относятся бетазин, дийодтирозин, йод радиоактивный, мерказолил, метилтиоурацил, перхлорат калия. Антитиреоидными свойствами обладают некоторые природные вещества, в частности содержащиеся в капусте, репе.

Действие антитиреоидных средств обусловлено либо угнетением ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод и в процессах включения йода в молекулу тиреоидных гормонов (метилтиоурацил и мерказолил), либо торможением способности щитовидной железы накапливать йод, необходимый для образования гормонов (перхлорат калия).

Антитиреоидные средства не влияют на гормоны щитовидной железы, которые уже циркулируют в крови, поэтому симптомы тиреотоксикоза — тахикардия, повышение основного обмена, потливость и т. п. — ослабевают не сразу, а спустя некоторое время после применения антитиреоидных средств.

По исчезновении симптомов тиреотоксикоза дозу антитиреоидных средств уменьшают до поддерживающей, которую дают в течение нескольких месяцев — года и больше. Уменьшение содержания гормонов щитовидной железы приводит к усилению выработки в передней доле гипофиза тиреотропного гормона, под влиянием которого щитовидная железа гипертрофируется — зобогенное действие антитиреоидных средств.

После прекращения введения антитиреоидных средств гипертрофия исчезает. Для предотвращения зобогенного действия антитиреоидных средств назначают препараты йода, дийодтирозин, бетазин, которые тормозят выработку тиреотропного гормона гипофиза.

Кроме тиреотоксикоза, антитиреоидные средства назначают также при подготовке больного к операции удаления щитовидной железы с целью устранения острых явлений тиреотоксикоза, которые ухудшают прогноз при хирургических вмешательствах. Побочные явления при применении антитиреоидных средств (кожный зуд, дерматит, крапивница, головная боль, повышение температуры тела) встречаются редко.

В отдельных случаях могут наблюдаться лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, поэтому при лечении антитиреоидными средствами  необходимо делать повторные анализы крови. Отдельные антитиреоидные средства — см. статьи по названиям препаратов (например, Бетазнн, Мерказолил и др.).

Антитиреоидные средства (синоним тиреостатические препараты) — лекарственные вещества, применяемые для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Антитиреоидные средства блокируют биосинтез гормонов в щитовидной железе и вызывают увеличение ее размера (зобогенное действие), что является вторичной реакцией.

Антитиреоидными свойствами обладают многие природные вещества, в том числе содержащиеся в капусте, репе и других растениях, а также синтетические лекарственные препараты: парааминосалициловая кислота, сульфаниламиды, тиоцианистые соединения и др.

Применяемые с лечебной целью антитиреоидные средства относятся в основном к двум группам: 1) тиоурацил и его производные; в СССР получил распространение 6-метил-2-тиоурацил (см. Метилтиоурацил); 2) производные имидазола; в СССР применяется 1-метил-2-меркаптоимидазол (см. Мерказолил).

Кроме того, лечебное применение находят некоторые соединения, не относящиеся к указанным группам, в СССР — перхлорат калия (см.).

Блокада биосинтеза гормонов в щитовидной железе обусловлена, как полагают, подавлением антитиреоидными средствами ферментных систем, с деятельностью которых связано окисление йодистых соединений и включение йода в молекулу тиреоидных гормонов. На уже образовавшиеся и циркулирующие в крови гормоны щитовидной железы антитиреоидные средства действия не оказывают.

Поэтому проявлению терапевтического эффекта предшествует скрытый период, продолжительность которого зависит от дозы антитиреоидного средства, степени гиперфункции щитовидной железы и индивидуальных особенностей больного. Блокада гормонообразования сопровождается гиперемией, набуханием, гиперплазией и гипертрофией щитовидной железы.

Это«зобогенное»(«струмогенное») действие антитиреоидных средств является вторичным эффектом, связанным с повышением тиреотропной функции гипофиза. Зобогенный эффект антитиреоидных средств обратим: по прекращении их введения гиперемия и гипертрофия железы претерпевают обратное развитие.

Для предотвращения или смягчения зобогенного действия антитиреоидных средств одновременно назначают небольшие дозы йодистых препаратов.

Устранение различных симптомов тиреотоксикоза при терапии антитиреоидными средствами происходит в определенной последовательности.

Прежде всего исчезают тахикардия и другие сердечно-сосудистые расстройства, снижается основной обмен, уменьшаются функциональные нарушения центральной и вегетативной нервной системы.

В дальнейшем наступает прибавление веса. Медленнее всего поддаются устранению глазные симптомы.

Антитиреоидные средства могут применяться как в качестве основного метода лечения, так и при подготовке больного к тиреоидэктомии или лечению радиоактивным йодом (см. Йод).

При применении антитиреоидных средств в качестве основного метода вначале назначают высокую («ударную») дозу препарата до устранения основных симптомов тиреотоксикоза и наступления эутиреоидного состояния, после чего дозу уменьшают до поддерживающей достигнутый терапевтический эффект. Общая продолжительность лечения: несколько месяцев — год и больше.

Преждевременное уменьшение дозы, перерывы в лечении или раннее прекращение его — частые причины неудач в достижении стойкого выздоровления. Правильно проведенное лечение у многих больных приводит к стойкому излечению с устойчивым эутиреоидным состоянием после прекращения лечения.

Терапия антитиреоидными средствами чаще приводит к стойкому излечению при диффузном строении токсического зоба. При узловых и диффузно-узловых формах токсического зоба антитиреоидные средства не следует применять в качестве основного метода лечения.

В подобных случаях ими пользуются для предоперационной подготовки (как и при диффузном токсическом зобе, если показана струмэктомия), назначая их в высоких дозировках до выраженного смягчения проявлений тиреотоксикоза, на что требуется обычно 1—2 мес. За 2—3 недели до операции больному назначают люголевский раствор или раствор йодистого калия для уменьшения рыхлости ткани зоба, васкуляризации и кровоточивости при операции.

Токсические реакции, вызываемые антитиреоидными средствами  наблюдаются не часто. К ним относятся кожный зуд, дерматит, крапивница, головная боль, повышение температуры. В отдельных случаях могут наблюдаться лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, в связи с чем лечение антитиреоидными средствами производится при постоянном контроле за состоянием крови.

Источник: http://www.medical-enc.ru/1/antithyroid_sredstva.shtml

Препараты тиреоидных гормонов. Антитиреоидные средства. » Neznaniya.Net

Антитиреоидные гормоны препараты

Реклама
 

Препараты тиреоидных гормонов. Антитиреоидные средства.Тиреоидные и антитиреоидные средстваА. Препараты тиреоидных гормонов: левотироксин (Т4), лиотиронин (Triiodthyronini hydrochloridum, Т3) — т. по 0,00002 и 0,00005 г — по 1 т. 3 р/д; тиреоидин.Б. Антитиреоидные средстваа) тиоамиды — Methimazolum (мерказолил) — т. по 0,05 г — по 1 т. 3 р/д п/е; пропилтиоурацил;б) преппараты йода, радиоактивный йод;в) адреноблокирующие средства (пропранолол и др.), блокаторы Са2+ каналов.Щитовидная железа продуцирует гормоны L-тироксин (L-тетрайодтиронин) и L-трийодтиронин. В их синтезе принимает участие йод, поступающий с пищей. Йодиды, циркулирующие в крови, поглощаются щитовидной железой, где окисляются до йода, который взаимодействует с аминокислотой тирозином. При этом образуются моно- и дийодтирозин, являющиеся предшественниками тиреоидных гормонов. Син­тезируемые из них тироксин и трийодтиронин депонируются в фолликулах щитовидной железы в составе белка тиреоглобулина.Типичным для гормонов щитовидной железы является их стимулирующее влияние на обмен веществ. Основной обмен повышается, и соответственно увеличивается потребление кислорода большинством тканей, повышается температура тела. Становится более интенсивным распад белков, углеводов, жиров, снижается содержание в крови холестерина. Может уменьшаться масса тела. Тиреоидные гормоны усиливают эффекты адреналина. Oдним из прояв­лений этого действия является тахикардия. Тиреоидные гормоны участвуют в регуляции роста и развития организма. Они влияют на формирование мозга, костной ткани и других органов и систем. При их недостаточности в детском возрасте развивается кретинизм. У взрос­лых недостаточность щитовидной железы проявляется угнетением обменных процессов, снижением физической и умственной работоспособности, апатией, отеком (мукоидная инфильтрация) тканей, нарушением деятельности сердца. Эта патология получила название микседема. В медицинской практике применяют следующие препараты гормонов щи­товидной железы: тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. Тиреоидин представляет собой препарат высушенных щитовидных желез убойного скота. Содержит смесь тиреоидных гормонов. Активность препарата недостаточно постоянна, так как стандартизация его несовершенна, производится химическим путем по содержанию йода.Основным показанием к применению препаратов тиреоидных гормонов является гипотиреоидизм — кретинизм и микседема. При этих состояниях наиболее часто используют тироксин и тиреоидин. Трийодтиронин, как более быстродействующий препарат, назначают только в острых случаях, например, при коме у больных микседемой. Передозировка препаратов тиреоидных гормонов проявляется повышенной возбудимостью, потливостью, тахикардией, тремором (мышечное дрожание), снижением массы тела и другими симптомами.Антитиреоидные средства.При гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова бо­лезнь) применяют препараты следующей направленности действия.а) Угнетающие продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза (Йод, дийодтирозин).б) Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе (Мерказолил, Пропилтиоурацил).в) Нарушающие поглощение йода щитовидной железой (Калия перхлорат).г) Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы (Радиоактивный йод).Йод используют в виде молекулярного йода или йодидов. Он хорошо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Угнетает продукцию тиролиберина, а затем тиреотропного гормона гипофиза. Соответственно снижается продук­ция тиреоидных гормонов. Вызывает уменьшение объема щитовидной желе­зы. Эффективен в течение 2-3 нед.Мерказолил (метимазол, метотирин) нарушает синтез тироксина и трийодтиронина непосредственно в щитовидной железе. На каком этапе он вмешивается в процесс биосинтеза тиреоидных гормонов, не выяснено. При­нимают мерказолил внутрь.Наиболее тяжелые побочные эффекты — лейкопения и агранулоцитоз.Применяют антитиреоидные препараты для лечения тиреотоксикоза (базе­довой болезни), а также для подготовки больных к хирургическому, удалению щитовидной железы (с целью улучшения их состояния).Левотироксин натрия (Т4), лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид (Т3)), тиамазол, пропилтиоурацил, препараты йода. ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (Triiodthyronini hydrochloridum)*. Синтетический препарат, соответствующий по строению и действию естественному гормону щитовидной железы (см. Тиреоидин); выпускается в виде гидрохлорида. Синонимы: Лиотиронин, Lyothyronin, Liothyronine, Liothyroninum, Trionine и др. Показания к применению такие же, как для тиреоидина. Трийодтиронин быстрее и полнее всасывается, чем тиреоидин, оказывает более быстрый эффект, так как при гипотиреозе процессы всасывания обычно нарушены, применение трийодтиронина особенно целесообразно в первой стадии лечения. Начальные проявления действия препарата при гипотиреозе отмечаются через 4 – 8 ч. Он часто эффективен при резистентности к тиреоидину, не вызывает аллергических реакций. Особенно показан трийодтиронин при микседематозной коме. Дозы индивидуализируют с учетом возраста больных, характера и течения заболевания. Препарат можно применять совместно с тиреоидином. При эутиреоидном эндемическом зобе или спорадическом зобе, а также лимфоматозном тиреоидите (зоб Хашимото) целесообразно добавлять к приему тиреоидина трийодтиронин. При диффузном токсическом зобе трийодтиронин применяют после наступления стойкой ремиссии в дозах, в сочетании с антитиреоидными препаратами. Детям при гипотиреозе и микседеме целесообразно добавить при лечении тиреоидином трийодтиронин. Лечение трийодтиранином, особенно при передозировке, может привести к таким же осложнениям, как при применении тиреоидина. При применении трийодтиронина у больных коронарным атеросклерозом необходима особая осторожность, так как возможны приступы стенокардии. При микседематозной коме у больных с коронарными нарушениями дозы не должны превышать 10 – 12 мкг 2 раза в сутки. Осторожность необходима при лечении больных вторичным гипотиреозом с недостаточностью коры надпочечников (возможно обострение явлений гипокортицизма с развитием аддисонического криза). Противопоказания такие же, как для тиреоидина. МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды. После наступления ремиссии (через 3 – 6 нед) суточную дозу уменьшают и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом. Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 – 3 нед. Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции).

Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.).

Другие новости по теме:

Admin | Добавлено: 16-02-2013, 12:13 | Комментариев (0)

Уважаемый посетитель, Вы зашли на сайт как незарегистрированный пользователь. Мы рекомендуем Вам зарегистрироваться либо войти на сайт под своим именем.

Информация
Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии к данной публикации.

Источник: http://neznaniya.net/8251-preparaty-tireoidnyh-gormonov-antitireoidnye-sredstva.html

Препараты гормонов щитовидной железы (тиреоидные гормоны). Антитиреоидные средства

Антитиреоидные гормоны препараты

Щитовидная железа принимает активное участие в обмене веществ и росте организма. К гормонам, выделяемым щитовидной железой, относятся тироксин, трийодтиронин и кальцитонин (см. выше). В дальнейшем термином «тиреоид­ные гормоны» будут обозначаться тироксин и трийодтиронин. Оба гормона пред­ставляют собой йодированные формы тирозина.

Функциональным элементом щитовидной железы является фолликул, — полость, образованная единственным слоем эпителиальных клеток и заполненная коллоидом, содержащим тироглобу­лин. Тироглобулин представляет собой крупный гликопротеин, каждая молекула которого содержит около 115 остатков тирозина.

Фолликулы окружены сетью капилляров, кровоток в которых интенсивнее, чем в других тканях. Йод захваты­вается эпителиальными клетками фолликулов из капиллярной сети. Этот про­цесс идет активным транспортом через базальную мембрану с последующим трансцитозом к люминальной мембране.

В области люминальной (апикальной) мембраны йод окисляется при помощи фермента тиропероксидазы и выходит в просвет фолликула, где происходит йодирование тирозиновых остатков тирогло-булина. Вначале тирозин йодируется в 3-м положении, образуя монойодтирозин. Затем некоторые молекулы монойодтирозина вторично йодируются в 5-м поло­жении и образуют дийодтирозин.

Затем йодированные молекулы тирозина со­единяются в димеры, причем соединение дийодтирозина с монойодтирозином приводит к образованию трийодтиронина (Т3), а соединение двух молекул ди­йодтирозина приводит к образованию тироксина (тетрайодтиронина, Т4). Т3и Т4 являются окончательными гормонами щитовидной железы.

В соединении с мо­лекулами тироглобулина они подвергаются эндоцитозу люминальными мембра­нами клеток эпителия фолликулов. В цитоплазме молекулы тироглобулина под­вергаются лизосомальной деградации, а Т3 и Т4 выделяются через базальные мембраны эпителиальных клеток в капиллярную сеть, окружающую фолликул.

Описанные процессы образования тиреоидных гормонов регулируются из ги-поталамо-гипофизарной системы по цепочке ТТГ-РГ гипоталамуса, ТТГ пере­дней доли гипофиза, инкреция которых в свою очередь регулируется по принци­пу отрицательной обратной связи, причем Т3 более активно подавляет образование ТТГ-РГ и ТТГ, чем Т4.

Гормоны щитовидной железы играют основополагающую роль в регуляции обмена веществ, а также в регуляции процессов роста и развития.

Влияние тиреоидных гормонов на обмен веществ проявляется активацией практически всех видов субстратного обмена (углеводного, жирового и белково­го).

При этом действие Т3 и Т4 может осуществляться разными механизмами: 1) путем прямой стимуляции некоторых ферментов углеводного обмена; 2) через посредство других гормонов: инсулина, глюкагона, глюкокортикоидов; 3) через посредство катехоламинов.

В целом действие тиреоидных гормонов проявляется усилением основного обмена и повышением потребности тканей в кислороде, повышением температуры тела (особенно в ответ на охлаждение), усилением ра­боты сердца (повышение силы, частоты сердечных сокращений, увеличение сер­дечного выброса). Тканями-мишенями для тиреоидных гормонов являются серд­це, почки, печень и двигательные мышцы. Половые железы, мозг и селезенка не чувствительны к тиреоидным гормонам.

Особого внимания заслуживает стимулирующее действие тиреоидных гормо­нов на рост и развитие. Частично это связано с прямым влиянием Т3 и Т4 на тка-

ни. Частично – с их способностью усиливать выделение и эффекты гормона рос­та. Кроме того, тиреоидные гормоны увеличивают чувствительность тканей к па-ратгормону и кальцитонину, что способствует нормальному формированию ске­лета, развитию и нормализации функций мышечной и нервной ткани.

Механизм действия тиреоидных гормонов связан с их способностью стимули­ровать специфические рецепторы, находящиеся внутри клеток.

После входа в цитоплазму тироксин превращается в трийодтиронин (и, следовательно, может рассматриваться как предшественник).

Стимуляция специфических рецепторов приводит к активации транскрипции матричной РНК и, следовательно, к усиле­нию синтеза белка. Трийодтиронин в 3 – 5 раз активнее тироксина.

Нарушения функции щитовидной железы могут проявляться ее гипофункци­ей (гипотиреоз) и гиперфункцией (гипертиреоз, тиреотоксикоз).

Гипофункция щитовидной железы проявляется у взрослых микседемой, у де­тей – кретинизмом. Гиперфункция — базедовой болезнью.

Увеличение размеров щитовидной железы можно обозначить как «зоб» (стру­ма). Зоб может продуцировать излишние количества тиреоидных гормонов (диф­фузный токсический зоб, узловой токсический зоб), тогда он протекает с клини­ческими признаками гипертиреоза.

Кроме того, нередки случаи зоба, не сопровождающегося явлениями гипертиреоза. Это так называемый простой, не-токсический зоб. Наиболее частой причиной развития такого зоба является де­фицит йода в продуктах питания и развивается он по механизму обратной отри­цательной связи.

Недостаток йода в периферической крови приводит к усилению продукции ТТГ-РГ гипоталамусом и тиреотропного гормона гипофизом. ТТГ ока­зывает стимулирующее действие на ткань железы, приводя к ее гипертрофии.

Продукция же гормонов щитовидной железой не усиливается по причине дефи­цита йода и снижения интенсивности йодирования предшественников.

Медикаментозная коррекция расстройств щитовидной железы производится следующими группами препаратов:

1. Средства, используемые при гипотиреозе (средства заместительной терапии,
препараты гормонов щитовидной железы).

2. Средства, используемые при гипертиреозе (антитиреоидные средства).
Средства, применяемые при гипотиреозе

При гипотиреозе применяют препараты гормонов щитовидной железы, пре­параты нерадиоактивного неорганического йода, комбинированные препараты гормонов щитовидной железы и неорганического нерадиоактивного йода.

Лиотиронин (Трийодтиронина гидрохлорид) — синтетический аналог естественного трийодтиронина (Т3). Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы при ее гипофункции. После приема внутрь всасывается на 95% в течение 4 ч. Латентный период 4—8 ч, t]/2 2,5 сут, максимальный терапевтический эффект наступает через 2-3 сут.

Показания к применению: первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм, эндемический и спорадический зоб, цереброгипофизарные заболевания с гипо-тиреоидизмом, гипотиреоидное ожирение, рак щитовидной железы, диагности­ка гипотиреоза.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, стенокардия, сердечная недоста­точность, раздражительность, головная боль, аллергические реакции, подавле­ние выделения ТТГ (по принципу обратной отрицательной связи).

Противопоказания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, кахексия, надпочечни-ковая недостаточность (болезнь Аддисона), стенокардия.

Левотироксин натрий является синтетическим аналогом тироксина (Т4). Действует несколько слабее и медленнее, чем лиотиронин — лечебный эф­фект наступает через 3—4 сут и достигает максимума через 10-15 сут.

Комбинированный препарат, содержащий 40 мкг левотироксина и 10 мкг лио-тиронина, называется тиреотом.

Тиреоидин – препарат, получаемый из высушенных и обезжиренных щи­товидных желез убойного скота. Препарат содержит левовращающие изомеры обо­их тиреоидных гормонов — тироксина и трийодтиронина. Препарат действует аналогично лиотиронину (см. стр. 404), но несколько (в 3—5 раз) слабее влияет на обмен веществ. Показания, побочные эффекты и противопоказания сходны с та­ковыми для лиотиронина.

Калия йодид (Йодид) — препарат неорганического нерадиоактивного йода. Действие препарата неодинаково в зависимости от применяемых доз и содержа­ния йода в организме. При недостатке йода препарат возмещает его дефицит в организме и восстанавливает нарушенный синтез тиреоидных гормонов.

Это свой­ство препарата может быть использовано при гипотиреозе. При нормальном со­держании йода в организме препарат создает его избыток и, по принципу обрат­ной отрицательной связи, угнетает инкрецию ТТГ аденогипофизом. Это свойство препарата может быть использовано для профилактики эндемического зоба.

Кро­ме того, калия йодид, накапливаясь в щитовидной железе, защищает ее от дей­ствия радиации, препятствуя накоплению в ней радиоактивного йода. В качестве индивидуального препарата калия йодид используется главным образом для про­филактики развития зоба при недостаточности йода (100-200 мкг в сутки).

При этом могут возникнуть побочные эффекты в виде аллергических реакций, тахи­кардии и бессонницы.

Для лечения гипотиреоза калия йодид обычно используется в комбинации с пре­паратами тиреоидных гормонов. Комбинированный препарат, содержащий 100 мкг левотироксина натрия и 130,8 мкг калия йодида, называется йодтирокс. Комбинированный препарат, содержащий 70 мкг левотироксина натрия, 10 мкг лиотиронина и 150 мкг калия йодида (115 мкг йода), называется тиреокомб.

Средства, применяемые при гипертиреозе

Лечение гипертиреоза осуществляется хирургическими, фармакотерапевтичес-кими методами и их комбинацией.

Фармакотерапевтическая коррекция осуществляется так называемыми «ан-титиреоидными» препаратами. Они могут быть представлены следующими группами:

1. Препараты, разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы.

2. Препараты, нарушающие захват йода железой.

3. Препараты, угнетающие синтез тиреоидных гормонов.

4. Препараты, угнетающие продукцию ТТГ аденогипофизом.

Препараты радиоактивного йода (1311) широко используются за рубежом, счи­таясь антитиреоидными средствами «первого ряда». Радиоактивный йод захва­тывается щитовидной железой и включается в тироглобулин (как и нерадиоак­тивный йод). Изотоп излучает у-лучи и р-частицы.

При этом р-частицы оказывают цитотоксическое действие на клетки эпителия фолликулов. Период полураспада радиоактивного изотопа йода 8 сут, при этом излучение регистрируется около 2 мес.

После однократного применения антитиреоидное действие радиоактивного йода сохраняется 1-2 мес.

Калия перхлорат тормозит способность щитовидной железы захваты­вать и накапливать йод. Применяется внутрь, как правило, при легких и средних

формах токсического зоба. Курс лечения в среднем 12 мес. Препарат вызывает серьезные побочные эффекты: угнетение кроветворения (лейкопения, агрануло-цитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия), гепатотоксическое действие, струмогенный эффект (развитие зоба по принципу обратной отрицательной связи).

Тиамазол (Мерказолил, Метизол, Тирозол), блокируя пероксидазу, угнета­ет йодирование тирозина, в связи с чем уменьшается синтез трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина).

Применяется внутрь обычно при диффузном ток­сическом зобе. В терапевтических дозах хорошо переносим.

Возможные побоч­ные эффекты: тошнота, рвота, угнетение кроветворения, увеличение размеров щитовидной железы (по принципу обратной отрицательной связи).

Угнетают продукцию ТТГ аденогипофизом препараты неорганического нера­диоактивного йода (см. выше), в связи с чем могут использоваться для профи­лактики струмогенного действия калия перхлората и тиамазола.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: https://studopedia.ru/11_64300_preparati-gormonov-shchitovidnoy-zhelezi-tireoidnie-gormoni-antitireoidnie-sredstva.html

Антитиреоидные препараты

Антитиреоидные гормоны препараты

Антитиреоидные препараты для лечения ДТЗ и гипертиреоза/тиреотоксикоза.
Антитиреоидные препараты – также называемые тионамидами, либо тиреостатиками, либо тиреостатическими препаратами/средствами – это лекарства, которыми лечат повышенную активность щитовидной железы – гипертиреоз/тиреотоксикоз.

Они блокируют способность щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны.

При лечении повышенной активности щитовидной железы, которая чаще всего является результатом аутоиммунного заболевания – ДТЗ, очень важно замедлить избыточное производство гормонов щитовидной железы, особенно тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

В дополнение к лечению гипертиреоза, следующего из ДТЗ, антитиреоидные препараты также могут быть использованы для лечения гипертиреоза, связанного с токсическим многоузловым зобом, тиреотоксикозом, или токсической аденомой («горячих узлов»).

Антитиреоидные препараты также иногда используются для лечения женщин с гипертиреозом во время беременности.

Антитиреоидные препараты работают, делая более трудным для организма использование йода, тем самым блокируя формирование тиреоидных гормонов в железе.

Антитиреоидные препараты являются одним из основных методов лечения гипертиреоза и ДТЗ. Другие процедуры включают радиоактивный йод (RAI), и хирургическое удаление всей или части щитовидной железы.
В некоторых случаях врачи назначают антитиреоидные препараты, как долгосрочное лечение ДТЗ / гипертиреоза.

Некоторые исследования показали, что примерно 30 процентов пациентов с ДТЗ имеют ремиссию после длительного лечения антитиреоидными препаратами. Некоторые врачи рекомендуют лечение антитиреоидными препаратами только на короткое время, а затем более постоянное лечение, такое как хирургия щитовидной железы или RAI.

Какие есть типы антитиреоидных препаратов?

Два антитиреоидных препарата в настоящее время применяются в России: тиамазол (мерказолил, тирозол) и пропилтиоурацил (обычно сокращенно ПТУ или пропицил). В Европе также применяется другой антитиреоидный препарат – карбимазол. В нашей стране он не получил большого распространения.

Тиамазол – это международное наименование = мерказолил, тирозол, метизол, метимазол и др. – это торговые наименования/марки.
Тиамазол препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод, для производства тироидных гормонов. Как правило, принимают один раз в день.

Пропилтиоурацил (ПТУ): ПТУ действует, препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод для производства тироидных гормонов, а также запрещает T4 преобразовываться в Т3. Он имеет короткий промежуток времени для действия, и должен быть принят два-три раза в день для эффективного снижения уровней тиреоидных гормонов.

Карбимазол: карбимазол метаболизируется в мерказолил в организме. Как и мерказолил, карбимазол ограничивает возможности щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны. Наиболее известная марка карбимазола – неомерказол (Neomercazole). Карбимазол выглядит очень похоже на действие мерказолила.

Как следует принимать Антитиреоидные препараты?

Антитиреоидные препараты работают лучше всего, когда вы можете сохранять постоянный уровень содержания их в крови.

Для поддержания постоянного уровня, важно принимать дозу препарата в одно и то же время, и если вы принимаете более одной таблетки в день, равномерно распределить ваши дозы.

Как правило, мерказолил принимается один раз в день (или два раза в день для тех, на больших дозах), а ПТУ принимается от 3 до 4 раз в день или через каждые 6 до 8 часов.

Как быстро антитиреоидные препараты буду действовать?

Важно отметить, что антитиреоидные препараты не блокируют действие гормонов щитовидной железы, которые были произведены железой перед началом приема препарата.

Так что в целом, даже после того, как вы начнете принимать антитиреоидный препарат, ваша щитовидная железа будет продолжать выделять гормоны, которые уже сформированы, вызывая продолжение симптомов гипертиреоза.

Это может занять еще около шести-восьми недель, чтобы началась нормализация повышенных тиреоидных гормонов, и уменьшение симптомов гипертиреоза/тиреотоксикоза.

Эффективность антитиреоидных препаратов.

По оценкам, у от 25 до 50% пациентов наступает стадия ремиссии при принятии антитиреоидных препаратов в течение от шести месяцев до года. Это происходит, скорее всего, если …

  • У вас мягкий или субклинический гипертиреоз.
  • Ваш зоб (увеличение щитовидной железы) небольшой или минимальный.
  • Вы не являетесь курильщиком.
  • Вы не имеете высокий уровень  антител.
  • Вы не ребенок, подросток или молодежь.
  • Вы не имеете офтальмопатию.

Люди, которые имеют более серьезный гипертиреоз/тиреотоксикоз, большой зоб, курят, имеют высокий уровень  антител, офтальмопатию, дети, подростки и молодежь имеют меньше шансов постоянной ремиссии на антитиреоидной лекарственной терапии.Некоторые исследования показали, что процент наступления ремиссии выше, когда вы принимаете антитиреоидные препараты в течение от18 до 24 месяцев в сравнении с от 6 до 12 месяцами, но результаты по-прежнему спорные.

Хотя около 30-40% пациентов, получавших антитиреоидные препараты, остаются в стадии ремиссии, спустя 10 лет после остановки их лечения, примерно у половины пациентов, которые имеют ремиссию, будут  повторения.

Руководство при приеме антитериоидных препаратов.

Прежде чем  делать какие-либо медицинские анализы или хирургические процедуры, в том числе стоматологические, сообщите врачу, что вы принимаете антитиреоидные препараты.

Если вы принимаете антитиреоидные препараты, сообщите вашему врачу, если присутствует любой из следующих признаков или симптомов поражения печени, в том числе: утомляемость, слабость, неопределенные боли в животе, потеря аппетита, зуд, тошнота, пожелтение кожи или глаз, светлый стул или темная моча.

В дополнение к вопросам, печени, редко, но есть риск агранулоцитоза, состояния, при котором костный мозг внезапно прекращает вырабатывать белые кровяные клетки (лейкоциты), что повышает риск возникновения серьезных, даже опасных для жизни инфекций, кровотечений, анемии и других состояний. О любом из следующих потенциальных симптомов следует немедленно сообщить вашему врачу: лихорадка, озноб, боль в горле, охриплость голоса, боль во рту, язвы во рту, кашель, болезненное мочеиспускание, одышка, отеки ног или голени, увеличение лимфатических узлов, опухание слюнных желез, затрудненное мочеиспускание, кровь в моче, кровоподтеки, красные пятна на коже, сильная кожная сыпь, кровотечения из носа, черный стул, кровавый стул, необычная усталость, необычная слабость или любое чувство, приносящее значительный дискомфорт, болезнь или слабость.

Ваш врач проверит ваши лейкоциты в крови, и если есть признаки потенциального агранулоцитоза, врач немедленно прекратит ваш прием антитиреоидного препарата, потому что вы подвержены риску заражения крови. Большинство пациентов выздоравливает от агранулоцитоза, если антитиреоидный препарат прекращен и началась антибактериальная терапия.

Агранулоцитоз возникает редко, но наиболее подвержены риску те, то находится в начале лечения, те, кому за 40, те, кто принимает ПТУ, и те, кто на дозе мерказолила 40 мг или более.

Чтобы защитить себя, настаивайте на базовых лейкоцитах, прежде чем начать лечение.

Вы также можете настоять, чтобы проверять лейкоциты каждый раз, когда сдаете кровь на гормоны, особенно на ранних этапах лечения.

Источник: https://alefa.ru/zdorove/lechenie-shhitovidnoj/antitireoidnye-preparaty.html

Антитиреоидные препараты: классификация, названия

Антитиреоидные гормоны препараты

Проблемы щитовидной железы захватывают значительное количество населения всей планеты. Этому есть много причин, но с выявленными недугами, вызванными повышенным продуцированием гормонов щитовидной железой, помогают бороться и так называемые антитиреоидные препараты. Что это за средства, чем они помогают организму, когда применяются?

Проблемы щитовидной железы

Щитовидная железа – слово, знакомое всем, и многие даже знают, где она расположена – в нижних отделах гортани. Но вот в чем состоит ее роль для организма человека? Щитовидка входит в сложную эндокринную систему, отвечающую за все процессы, происходящие в организме.

Железа щитовидная, в частности, вырабатывает два важнейших гормона – тироксин и трийодтиронин, участвующие в обменных процессах, в процессах роста и развития тканей и органов.

Также клетками щитовидки производится тиреокацельтонин – гормон, отвечающий за фосфорно-кальциевый обмен, а значит, и за состояние костей, зубов человека.

Ненужная активность

Казалось бы, раз щитовидка производит столь значимые гормоны, то чем она будет активнее, тем должно быть лучше, все процессы будут проходить быстрее и сильнее. Но на самом деле все совсем не так.

Природой заложен баланс всего, что в ней находится, и эндокринной системы человека в частности. Если щитовидка работает слишком активно, то это плохо сказывается на состоянии организма, впрочем, недостаток продуцирования гормонов щитовидной железы также чреват многими проблемами.

Активная деятельность щитовидной железы становится причиной гипертиреоза или тиреотоксикоза.

Что означает антитиреоидные?

Если щитовидная железа работает слишком активно, то бороться с этим помогают антитиреоидные препараты. Из названия этих лекарственных средств ясно, что они работают против – против щитовидной железы.

Такие средства еще носят название тиреостатиков.

Медицинские препараты, входящие в группу антитиреоидных средств, позволяют нормализовать деятельность щитовидной железы, снизив ее активность, а значит уменьшить выработку тиреоид-гормонов.

Классификация антитиреоидных средств

Медицинские лекарственные средства, помогающие бороться с чрезмерной активностью щитовидной железы, получили название “антитиреоидные препараты”. Классификация их принята во всем мире и содержит в себе три группы средств, служащих антагонистами тиреоидных гормонов:

  • препараты, способствующие нарушению выработки активного йода в самой щитовидной железе;
  • препараты, снижающие захват йода эпителиальными клетками щитовидки;
  • препараты, разрушающие йод в щитовидной железе.

У всех препаратов разная химическая структура, именно от нее и зависит способ действия лекарства.

Йод как лекарство

Тиреоидные гормоны синтезируются эпителиальными клетками щитовидки, которые захватывают йод. Если добавить в организм человека это вещество, то наступает снижение биосинтеза гормонов щитовидки. Также происходит нарушение способности железы усваивать йод, находящийся в крови. Фармацевтика предлагает два вида препаратов йода, участвующих в понижении активности щитовидной железы:

  • неорганический йод – как химический природный элемент;
  • органический йод в качестве синтезированного дийодтирозина – компонента тиреоглобулина – специфического белка самой щитовидной железы.

Препарат органического происхождения обладает антитиреоидным свойством, которое активно используется в основном в предоперационный период больных диффузным зобом, а также для предупреждения осложнений в послеоперационном периоде.

Многие подобные препараты содержат активным действующим веществом левотироксин натрия. Неорганический йод назначается не только для лечения гиперактивности щитовидной железы, но и как профилактическое средство.

Несмотря на кажущуюся безопасность, антитиреоидные препараты с йодом, впрочем, так же как и любые другие лекарственные средства, должны приниматься только по назначению врача.

Тиомочевина, ее производные и гипертиреоз

Лекарственные средства, помогающих снизить излишнюю продуктивность щитовидной железы, так называемые антитиреоидные препараты, можно разделить на два вида – натуральные, природные, вещества, такие как йод, и синтетические средства, получаемые в результате химических процессов синтеза.

К последним относятся тиомочевина и ее производные – пропилтиоурацил, 1-метил-2-меркаптоимидазол, 2-карбоэтоксимеркапто-1-метилимидазол, 6-метилтиоурацил.

Синтетический антитиреоидный препарат на основе производных тиомочевины позволяет снизить обмен йода в щитовидке путем снижения обменных процессов йода в самой щитовидной железе.

Какие препараты помогают при гиперактивности щитовидной железы?

Производные тиомочевины и йод входят в состав востребованных лекарственных средств, используемых как антитиреоидные препараты. Какой синтетический препарат обладает антитиреоидным свойством? Названия этих средств различны, но вот основными действующими веществами являются:

  • тиамазол;
  • пропилтиоурацил.

Тиамазол уменьшает обменные процессы йода в щитовидной железе, тем самым снижая ее активность. Это химическое вещество является основой таких лекарственных препаратов, как “Мерказолил”, “Тирозол”, “Тиамзол”, “Метизол”.

Пропилтиоурацил подавляет трансформацию йода в щитовидной железе, тем самым обуславливая свое отношение к группе под названием антитиреоидные средства. Препараты на основе пропилтиоурацила чаще всего назначаются к применению в странах Западной Европы. В нашей стране в аптечной сети продается единственное лекарственное средство на основе пропилтиоурацила – “Пропицил”.

Так как препараты для лечения гипертиреиоза и тиреотоксикоза обладают многочисленными побочными действиями в отношении сердечно-сосудистой, нервной системы, а также печени, в комплексе с данными лекарствами к применению назначаются сопутствующие средства.

В лечении некоторых болезней щитовидной железы используется радиоактивный йод, который при поступлении в организм больного захватывается клетками щитовидки и разрушающе воздействует на нее, снижая активность и повышенную выработку гормонов.

Данный препарат наибольший положительный результат дает лишь после полного удаления щитовидной железы – тиреоидэктомии, так как радиоактивные частицы окончательно разрушают оставшиеся клетки органа.

Впрочем, многим пациентам с гиперактивностью щитовидной железы назначаются препараты радиоактивного йода для нормализации состояния.

Только по назначению!

Заболевания щитовидной железы определяются лишь комплексом диагностических методов – анализы, УЗИ, МРТ или КТ. Поставить диагноз болезни щитовидной железы только на сборе анамнеза и со слов больного нельзя! Но когда проблема выявлена, грамотный врач может назначить правильное лекарственное средство с учетом всех конкретных факторов.

Все препараты для лечения гипертиреоза и тиреотоксикоза, вызванных повышенной продуктивностью щитовидной железы, имеют многочисленные побочные эффекты и особенности применения.

Например, может возникнуть обратный эффект, когда препарат, способствующий снижению усваиваемости йода тканями щитовидки, через какое-то время становится катализатором ее активности для выработки недостающего количества гормонов. Болезнь возвращается. Лечение гипертиреоза и тиреотоксикоза всегда носит индивидуальный характер.

Когда поставлен точный диагноз, ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Только адекватно выбранная терапия позволит исключить оперативное вмешательство и пожизненное применение специальных гормональных средств.

Антитиреоидные препараты не являются почетными экспонатами аптечных витрин, но они – важнейшие средства в сохранении здоровья и даже жизни многочисленных больных с гиперактивностью щитовидной железы.

Источник: https://FB.ru/article/324168/antitireoidnyie-preparatyi-klassifikatsiya-nazvaniya

Моя железа
Добавить комментарий